2021年诺贝尔化学奖终于给了化学家,他们让药品制造变得更容易

不对称有机催化是一种全新的化学分子构建工具,诺奖委员会称这项成果将“对药物研究产生了巨大影响,并使化学更加绿色。”

瑞典皇家科学院于北京时间10月6日宣布,将2021年诺贝尔化学奖授予本杰明·利斯特(Benjamin List)和大卫-W.C.麦克米伦(David W.C. MacMillan),“以表彰不对称有机催化的发展”的贡献。总奖金为1000万瑞典克朗(约合732万元人民币)。

评委会表示在颁奖词中表示:“建造分子是一门艰难的艺术。本杰明-利斯特和麦克米伦因其开发了一种精确的分子构建新工具:有机催化,而获得2021年诺贝尔化学奖。这对医药研究产生了巨大影响,并使化学变得更加环保。”

自1901年以来。诺贝尔化学奖已颁奖111次,共有185人获奖,其中化学领域得奖63次,生物领域得奖27次,物理领域得奖19次,农学领域得奖1次。由于生物医药技术的蓬勃发展,近年来诺贝尔化学奖已多次由生物学家获得,而今年这一荣誉终于由回到了化学家手中。

Benjamin List为德国马普煤炭研究所所长,其于1997年在法兰克福大学获得博士学位,之后在美国Scripps研究所做博士后研究并留所仼助理教授。2003年起,Benjamin List教授入职马克斯·普朗克煤炭研究所,并于2005年升为教授。Benjamin List教授主要从事有机催化与合成,是不对称有机催化领域的开创者之一,发展了一种新型不对称催化模式:手性抗衡阴离子导向的不对称催化(ACDC)。

David W.C. MacMillan为普林斯顿大学化学系教授。普林斯顿大学官网显示,David W.C. MacMillan的研究主要集中在有机合成和催化领域。David W.C. MacMillan在简介中表示,其目标是开发可在广泛的化学过程中实施的通用策略,其注重药物、农药和天然产品中普遍存在的部分的合成,目的为简化现有的合成路线,促进发现新的生物活性支架。

不对称有机催化是一种全新的化学分子构建工具,诺奖委员会称这项成果将“对药物研究产生了巨大影响,并使化学更加绿色。”

化学家可以通过将小的化学构件连接在一起来创造新分子,但控制不可见的物质使它们以所需的方式结合是很困难的。而无论是制造电池还是药物,都需要使用催化剂来构建其所需的分子物质,如汽车中的催化剂将废气中的有毒物质转化为无害分子。人类的身体中包含着数以千计的酶形式的催化剂,它们可以分解出生命所必需的分子。

在催化剂的帮助下,日常生活中使用的数千种不同的物质例如药品、塑料、香水和食品调味剂被制造出来。据估计,全球GDP的35%均以某种方式涉及化学催化。

因此,催化剂可以称得上是化学家们的基本工具,但长期以来研究人员都认为,原则上只有金属和酶两种催化剂可用。但是一些金属催化剂对氧气和水非常敏感,因此需要没有氧气和水分的环境才能发挥作用。这在大型工业中难以实现的。此外,许多金属催化剂都是重金属,对环境有害。

但Benjamin List和David MacMillan在2000年独立开发了第三种催化剂。它建立在小有机分子上并被称为不对称有机催化。

以前,在化工生产过程中,需要对每个中间产品进行分离纯化,否则副产品的体积会太大。这导致一些物质在化学构造的每个步骤中都会丢失。有机催化剂的宽容度要高得多,因为相对而言,生产过程中的几个步骤可以连续执行。这称为级联反应,可以显着减少化学制造中的浪费。有机催化剂有一个稳定的碳原子骨架,更活泼的化学基团可以附着在上面。这些通常含有常见元素,如氧、氮、硫或磷。这意味着这些催化剂既环保又生产成本低廉。

以阿加莎·克里斯蒂的小说中提到的著名毒药马钱子碱(番木鳖碱、士的宁)为例,1952年人类首次合成士的宁时,需要29种不同的化学反应,并且最终只有0.0009%的初始材料形成了士的宁。剩下全部被浪费。但从2011年起,研究人员能够使用有机催化和级联反应在12步反应中构建士的宁,生产过程的效率提高了7000倍。

此外,有机催化剂应用的迅速扩展主要是由于它们能够驱动不对称催化。在构建分子时,经常会出现两种不同的分子可以形成的情况,就像我们的手一样,它们是彼此的镜像。化学家通常只需要其中一种,尤其是在生产药品时。

在不对称催化被发现之前,许多药物都包含一个分子的两个镜像。其中一个是活跃的,而另一个有时会产生不良影响。一个灾难性的例子是1960年代的沙利度胺“海豹儿”事件,沙利度胺的一个镜像导致数千个发育中的胚胎婴儿严重畸形。

而使用有机催化,研究人员现在可以相对简单地制造大量不同的不对称分子。例如,它们可以人工生产潜在的治疗物质,否则只能从稀有植物或深海生物中少量分离。该方法还用于简化现有药物的生产。案例包括治疗焦虑和抑郁的药物帕罗西汀,以及知名的流感抗病毒药物奥司他韦。

相关阅读
中山大学最新SCI论文指出,电子烟有可能成为降低与吸烟相关疾病风险的减害替代物
完整基因组的问世,将给人类带来什么?
2021年诺贝尔经济学奖出炉,三名获奖经济学家是啥来头?
诺贝尔化学奖技术走向临床,首个人体基因编辑疗法临床试验结果公布